我国中药麻醉的经验和知识颇为丰富，古代小说中有许多关于蒙汗药的描述，古代中医文献中也有相当多使用麻醉中药的记载，其中影响最大的是麻沸散。
远在人类社会初期，在寻找食物的过程中，人们逐渐地认识到有些植物或动物，吃了以后会出现头晕、麻木、昏迷及至死亡等情况；但有些植物吃了之后，创伤疾病的疼痛程度却减轻甚至消失了。这些具有消除疼痛的药物，便被人们作为止痛、麻醉药使用。在《神农本草经》里，已记载了某些药物的麻醉作用。如莨菪的种子这味药，书中说“多食令人狂走”。又如“乌头”也具有麻醉的作用，在古代被用于麻醉毒杀禽兽。《神农本草经》说“其汁煎之，名：射罔，杀禽兽”。古代中医文献里还记载了其他多种具有麻醉性能的药物，如莨菪、草乌和曼陀罗花等等。
按古代文献记载，至少在两千多年以前，中医学中已经应用麻醉药了。《列子·汤问》中有中国古代应用中药麻醉进行外科手术的最早记载，其中有一个故事，说“鲁公扈、赵齐婴二人有疾，同请扁鹊求治……扁鹊遂饮二人毒酒，迷死三日，剖胸探心……投以神药，既悟如初，二人辞归”。这故事中说的“毒酒”，看来就是含有麻醉药物的酒；所谓迷死，即是由于麻醉药物的作用而使人暂时失去知觉。汉代末年（2世纪初）时，华佗已把“麻沸散”应用于腹腔大手术了。《后汉书·华佗传》里记载有：“若疾发结于内，针药所不能及者，乃今先以酒服麻沸散，既醉无所觉，因刳破腹背，抽割积聚。”这里所说的“麻沸散”，就是麻醉中药。《后汉书》《三国志》中都记载有华佗使用“麻沸散”施行外科手术并取得惊人效果的医案。如三国时期，华佗使用刮骨去毒的方法割掉中毒的死肉，挽救了关云长的性命。华佗的外科疗法能够手到病除，首先是因为他掌握了安全使用麻醉药的方法。
据说猎人使用的“麻药”是用曼陀罗种子、草乌和天南星制成的，华佗把这种“麻药”和酒拌成散剂，并且取名“麻沸散”。至于麻沸散到底用什么药合成，年久失传，现已无从查考。据说它是由曼陀罗花一斤，生草乌、香白艾、当归和川草各四钱，天南星一钱共六味药组成的。华佗首创了用酒内服“麻沸散”的全身麻醉术，这不仅在我国医学史上是空前的，在世界麻醉学和外科手术史上也占有重要地位。难怪后世尊华佗为我国外科始祖。
宋代以后，文献中屡有记载的曼陀罗花，又称为风茄花、山茄花、醉心花、洋金花等，是中药里常用的麻醉药物。宋代窦材的《扁鹊心书》（1146年）简要记述了曼陀罗花的麻醉功效，认为“人难忍艾火灸痛，服此即昏睡不知痛，亦不伤人”。现代科学实验证明曼陀罗花产生麻醉作用是因为其有效成分是东莨菪硷。
元代大量使用骑兵，外伤与骨折较多发生，因此，骨伤科及整形复位时用的麻醉术也相应地有了发展。14世纪危亦林的《世医得效方》详细地叙述了内服与外用麻醉药，并且正确地提出服用原则，服用麻醉药的剂量须依据病人的年龄大小、体质强弱、有无出血等情况而有所区别，并提到孕妇应慎用。其后，明、清时代的中医文献对中药麻醉也有过不少论述。
20世纪20年代，美国的一本概述世界药物学历史书籍《药物学的四千年》写道：“一些阿拉伯权威人士谈及的麻醉术，可能是从中国传去的，因为中国名医华佗擅长此术。他所使用的药物，是草乌头、曼陀罗花等。”可见，公元2世纪中国成功施行腹腔大手术这件事，充分证明当时中医麻醉术和外科手术，都曾居世界先进地位。欧美各国直到19世纪初期，才使用全身麻醉法施行手术。
麻沸散的发明意义十分重大，历代中药麻醉无不是在它的启发下发展起来的。后世医生在金创、痈疽、骨折等手术治疗和麻醉药使用方面有所发展，然而开创者仍然是华佗。
（蒋燕）